MEDICAMENTE ANESTEZICE LOCALE



MEDICAMENTE ANESTEZICE LOCALE







Medicamentele se pot clasifica dupǎ diferite criterii chimice sau medicale (farmacologice), si anume dupǎ:


provenienta (origine),

starea de agregare,

destinatie,

actiunea farmacoterapeutica,

forma de prezentare,

modul de administrare si intrebuintare,

felul de dispersie,

modul de formulare,

conceptia terapautica,

compozitie,

strucura chimica



Dupa modul de actiune medicamentele anestezice se pot clasifica in:

anestezice generale (narcotice)

anestezice locale

Cercetarile din clasa medicamentelor cu actiune anestezica locala au avut ca model de inspiratie formula de structura a cocainei, substanta care a fost introdusa in practica medicala inca din 1884 de medicul oftalmolog K. Koller, in urma experimentarilor facute pe corneea de iepure, test fiziologic intrebuintat si astazi.

Medicamentele anestezice locale impiedica receptia si transmiterea impulsului nervos intr-un anumit teritoriu, prin suprimarea reversibila a sensibilitatii dureroase, actionand asupra terminatiilor si fibrelor senzitive nervoase.

Aceste medicamente au importanta practica deosebita  permitand efectuarea unor interventii chirurgicale profunde (abdominale, toracice, etc) sau locale (de exemplu dentare) cu excluderea durerii. Actiunea lor este reversibila.

Caracteristicile unui anestezic local ideal sunt urmatoarele:

toxicitate redusa

actiune selectiva asupra elementelor nervoase

eliminarea tuturor tipurilor de sensibilitati

sa nu determine vasodilatatia

durata actiunii sa fie corespunzatoare pentru interventii chirurgicale

sa fie hidrosolubil (solubil in apa)

sa fie sterilizabil


1.1.Structura chimica a anestezicelor locale

Structura chimica a anestezicelor locale este urmatoarea:


in care: -  R1, R2 sunt radicali de hidrocarburi (alchil)

- R3 poate fi si H


1.2. Clasificarea anestezicelor locale

Anestezicele locale se clasifica in:

derivati ai acidului benzoic (cocaina)

esteri ai acidului p-aminobenzoic (procaina, anestezina)

derivati ai acetanilidei (lidocaina)

Esterii acidului p-aminobenzoic, au urmatoarea formula generala:






Principalii compusi sunt mentionati in urmatoarea tabela:



Esterii acizilor p-aminobenzoic, sunt mai activi decat esterii altor acizi; ei au fost introdusi in terapeutica inca de la inceputul secolului XX.

Unii dintre acesti compusi ,al caror reprezentant tipic este esterul etilic al acidului p - aminobenzoic (Anestezina), desi au o sructura destul de simpla, au actiune anestezica pronuntata, dar sunt foarte putin solubili in apa.

Faptul ca nu pot fi preparate solutii injectabile, constituie un mare inconvenient si face ca utilizarea lor sa fie limitata la aplicatii locale superficiale.